Каталог

Белый, коричневато-желтый мелкокристаллический порошок.
Слабо растворим в воде, слабо растворим в метаноле, практически не растворим в гептане.    
Защищен от света.

О Кетотифене фумарате:

Кетотифен - это блокатор гистаминовых Н1-рецепторов и стабилизатор тучных клеток, используемый для лечения легкой степени атопической астмы и аллергического конъюнктивита.

Кетотифен - производное бензоциклогептатиофена, обладающее мощными антигистаминными свойствами и стабилизирующее тучные клетки. Он имеет структуру, сходную с некоторыми другими антигистаминными препаратами первого поколения, такими как ципрогептадин и азатадин.

Кетотифен был впервые разработан в Швейцарии в 1970 году компанией Sandoz Pharmaceuticals и первоначально продавался для лечения анафилаксии. В США он в настоящее время используется в офтальмологических препаратах, отпускаемых без рецепта, для лечения зуда в глазах, связанного с аллергией, а в Канаде доступен только для приема внутрь по рецепту врача и показан в качестве дополнительной терапии для детей с атопической астмой. Кроме того, пероральный прием кетотифена используется в Мексике и по всей Европе для лечения различных аллергических симптомов и расстройств, включая крапивницу, мастоцитоз и пищевую аллергию.

При пероральном приеме кетотифен показан в качестве дополнительного лекарственного средства при хроническом лечении легкой степени атопической астмы у детей. Он также доступен в виде безрецептурного офтальмологического раствора, который показан для временной профилактики зуда в глазах, вызванного аллергическим конъюнктивитом.

Кетотифен является неконкурентным антагонистом гистамина и стабилизатором тучных клеток. При пероральном приеме он действует как небронходилатирующий противоастматический препарат, подавляя действие эндогенных веществ, которые, как известно, являются медиаторами воспаления. Хотя для проявления эффекта может потребоваться от 6 до 12 недель, было продемонстрировано, что применение кетотифена снижает частоту, тяжесть и продолжительность симптомов астмы и может позволить сократить использование других методов лечения астмы.

Точный механизм (ы), посредством которого кетотифен оказывает свое терапевтическое действие, неясен.

Кетотифен является мощным и неконкурентным антагонистом гистаминовых рецепторов H1, что, вероятно, является существенным фактором его противоаллергической активности. Кроме того, кетотифен стабилизирует тучные клетки и продемонстрировал in vitro способность ингибировать высвобождение аллергических и воспалительных медиаторов, таких как гистамин, лейкотриены C4 и D4 (т.е. SRS-A) и фактор активации тромбоцитов (PAF).

Другие наблюдения in vivo, которые, как полагают, способствуют повышению эффективности кетотифена при бронхиальной астме, включают ингибирование различных процессов, опосредованных PAF (например, гиперреактивность дыхательных путей, накопление эозинофилов и тромбоцитов в дыхательных путях), предотвращение бронхоспазма, вызванного лейкотриенами, и подавление активации эозинофилов.